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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108022A

    MSDC-0602K

    Insulin Receptor PPAR Metabolic Disease
    Azemiglitazone potassium (MSDC-0602K) 是一种噻唑烷二酮类化合物,与 PPARγ 结合,IC50 为 18.25 μM。Azemiglitazone potassium 调节线粒体丙酮酸载体 (MPC)。Azemiglitazone potassium 可用于脂肪肝的研究,包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗。Azemiglitazone potassium 是一种胰岛素 (insulin) 增敏剂,单独或与 Liraglutide 联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝疾病。
    Azemiglitazone potassium
  • HY-Y0801

    Endogenous Metabolite Others
    2,6-Dihydroxybenzoic acid是水杨酸的次级代谢产物,其在I期代谢过程中被肝酶水解。
    2,6-Dihydroxybenzoic acid
  • HY-W403633

    Bacterial Infection
    六氢马尿酸 Hexahydrohippuric acid 是莽草酸在肝脏和肾脏中的代谢物,受到微生物代谢的影响。Hexahydrohippuric acid 由环己烷羧酸和甘氨酸组成,具有抗菌活性。
    Hexahydrohippuric acid
  • HY-129491S

    CGP62221-d5; O-Desmethyl PKC412-d5

    Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite Cancer
    O-Desmethyl Midostaurin-d5 是 O-Desmethyl PKC412 的氘代物。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。
    O-Desmethyl Midostaurin-d5
  • HY-N9363

    Others Metabolic Disease
    Corymbiferin 是一种有效成分,具有抗糖尿病的特性。Corymbiferin 改善糖尿病大鼠的抗氧化能力和碳水化合物代谢,同时改善肝脏和胰腺 β 细胞的组织病理学。
    Corymbiferin
  • HY-148795

    Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Ritivixibat 是回肠胆汁酸转运蛋白 (IBAT) 的抑制剂,也是胆汁酸调节剂。Ritivixibat 可用于心血管疾病、脂肪酸代谢和葡萄糖利用障碍、胃肠道疾病和肝脏疾病的研究。
    Ritivixibat
  • HY-129491

    CGP62221; O-Desmethyl PKC412

    PKC Cancer
    O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
    O-Desmethyl Midostaurin
  • HY-101036
    Choline bitartrate
    2 篇文献验证

    mAChR Endogenous Metabolite Neurological Disease Cancer
    Choline bitartrate 是一种类似维生素的必需营养素 (vitamin-like essential nutrient),可影响肝脏疾病、动脉粥样硬化和神经系统疾病等疾病。Choline bitartrate 是神经递质乙酰胆碱的前体,在各种代谢过程和脂质代谢中作为甲基供体 (methyl donor)。
    Choline bitartrate
  • HY-113018A

    (S)-Ibuprofen glucuronide

    Others Inflammation/Immunology
    (S)-Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide ((S)-Ibuprofen glucuronide) 是一种用于研究 S -布洛芬代谢和药代动力学的化合物,S-布洛芬是一种非甾体抗炎药。(S)-Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide 是 S-布洛芬在肝脏中产生的酰基葡萄糖醛酸代谢产物。
    (S)-Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide
  • HY-B1134
    Imazalil
    1 篇文献验证

    Enilconazole

    Fungal Infection
    抑霉唑 Imazalil (Enilconazole) 是一种杀菌剂。Imazalil 具有口服活性,可以强烈激活小鼠肝脏中的 mPXR,但不激活 mCAR。Imazalil 通常用于保护各种农作物免受真菌侵袭。Imazalil 会导致发育异常、肠道微生物群失调和肝脏代谢紊乱。
    Imazalil
  • HY-B1134A

    Enilconazolel sulfate

    Fungal Infection
    抑霉唑硫酸盐 Imazalil (Enilconazole) sulfate 是一种杀菌剂。Imazalil sulfate 具有口服活性,可以强烈激活小鼠肝脏中的 mPXR,但不激活 mCAR。Imazalil sulfate 通常用于保护各种农作物免受真菌侵袭。Imazalil sulfate 会导致发育异常、肠道微生物群失调和肝脏代谢紊乱。
    Imazalil sulfate
  • HY-N2181
    Acetylshikonin
    1 篇文献验证

    Cytochrome P450 Apoptosis Bacterial Autophagy Infection Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    乙酰紫草素 Acetylshikonin 是口服有效的抗癌、抗炎、抗氧化、抗生育、抑菌和神经保护剂。Acetylshikonin 是乙酰胆碱酶 (AChE) (IC50=34.6 μM) 和非选择性的细胞色素 P450 的抑制剂。Acetylshikonin 能够诱导癌细胞凋亡自噬。Acetylshikonin 可以调节血糖、肝脂肪代谢和肾纤维化,用于糖尿病、糖尿病肾病 (DN)、肥胖、非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的研究。
    Acetylshikonin
  • HY-120696

    ML368

    Cytochrome P450 Parasite Infection
    SR9186 (ML368) 是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,抑制咪达唑仑 → 1'羟基咪达唑仑、睾酮 → 6β-羟基睾酮和长春新碱 → 长春新碱 M1 的 IC50 分别为 9、4 和 38 nM。SR-9186 抑制肝期恶性疟原虫的发育以阻断伊维菌素代谢。
    SR9186
  • HY-135390

    Ro 64-1056

    Drug Metabolite Cardiovascular Disease
    Hydroxy desmethyl Bosentan (Ro 64-105) 是一种 Bosentan 代谢物。在肝脏中由细胞色素 P450 酶 CYP2C9 和 CYP3A4 催化产生的。Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。Bosentan 可用于研究肺动脉高压。
    Hydroxy desmethyl Bosentan
  • HY-W024365

    PROTAC Linkers Cancer
    3-tert-Butyl-4-methoxyphenol 是 alkyl/ethe 类 PROTAC linker,具有杀虫活性。3-tert-Butyl-4-methoxyphenol 还诱导 A/HeJ 小鼠的肝和前胃组织中谷胱甘肽 (GSH) S-转移酶和环氧化物水解酶的活性增加,调节致癌物代谢系统。
    3-tert-Butyl-4-methoxyphenol
  • HY-15259A
    CP-640186 hydrochloride
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    Acetyl-CoA Carboxylase Metabolic Disease
    CP-640186 hydrochloride 是一种具有口服活性的、可透过细胞的乙酰-CoA 羧化酶 (ACC) 抑制剂,其对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50s 分别为 53 nM 和 61 nM。乙酰-CoA羧化酶 (ACC) 是脂肪酸代谢的一个关键酶,能够合成丙二酰-CoA。CP-640186 hydrochloride 还可以刺激肌肉脂肪酸的氧化。
    CP-640186 hydrochloride
  • HY-15259
    CP-640186
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    Acetyl-CoA Carboxylase Metabolic Disease
    CP-640186 是一种具有口服活性的、可透过细胞的乙酰-CoA 羧化酶 (ACC) 抑制剂,其对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50s 分别为 53 nM 和 61 nM。乙酰-CoA羧化酶 (ACC) 是脂肪酸代谢的一个关键酶,能够合成丙二酰-CoA。CP-640186 还可以刺激肌肉脂肪酸的氧化。
    CP-640186
  • HY-137912

    Others Endocrinology Cancer
    trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide 是反式白藜芦醇的活性代谢物。trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide可减少肠癌细胞系的增殖。trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide 增加肝脏丙酮酸生成。
    trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide
  • HY-133590

    Others Cancer
    Heliotrine N-oxide 是 Heliotrine (HY-126128) 对应的吡咯利嗪生物碱类氮氧化物 (PA N-oxide)。Heliotrine N-oxide 可导致吡咯基 DNA 加合物 (DNA adduct) 的形成,并可能引发 PA 诱导的肝肿瘤的启动。
    Heliotrine N-oxide
  • HY-117006

    1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one

    Sirtuin Cardiovascular Disease
    E1231 是一种具有口服有效的 Sirtuin 1 (SIRT1) (EC50=0.83 μM) 激活剂,可调节胆固醇和脂质代谢。E1231 与 SIRT1 和脱乙酰肝 X 受体-α (LXRα) 相互作用,并增加 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。E1231 还可以减少 ApoE-/- 小鼠模型中动脉粥样硬化斑块的形成。E1231 可用于胆固醇和脂质紊乱相关疾病的研究。
    E1231
  • HY-N6792S

    T-2 Mycotoxin-13C24

    Isotope-Labeled Compounds Metabolic Disease
    T-2 Toxin-13C24 (T-2 Mycotoxin-13C24) 是一种 13C 标记的 T-2 Toxin (HY-N6792)。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种有毒的单端孢霉烯真菌毒素,由饲料和谷物中的各种镰刀菌属物种产生。T-2 Toxin(T-2 Mycotoxin)抑制 DNARNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,增加肝脏脂质过氧化物的水平。 T-2 毒素 (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统、胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    T-2 Toxin-13C24
  • HY-141645

    WS070117

    AMPK TGF-β Receptor NF-κB JNK AP-1 Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    IMM-H007 (WS070117) 是一种口服有效的 AMPK (AMP 活化蛋白激酶) 激活剂和 TGFβ1 (转化生长因子 β1) 拮抗剂。 IMM-H007 通过激活 AMPK (AMP 活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。 IMM-H007 通过失活 NF-κBJNK/AP1 信号通路负向调节内皮细胞炎症反应。IMM-H007 抑制 ABCA1 的降解。 IMM-H007 通过调节脂质代谢来解决高脂饮食喂养的仓鼠的肝脏脂肪变性。IMM-H007 可用于非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 和炎性动脉粥样硬化的研究。
    IMM-H007
  • HY-108743

    Insulin Receptor Endocrinology
    Insulin degludec 是一种超长效形式的胰岛素,用于研究 1 型和 2 型糖尿病引起的高血糖。Insulin degludec 结合胰岛素受体的 IC50 值为 19.59 nM。Insulin degludec 可用于 1 型和 2 型糖尿病的研究。
    Insulin degludec
  • HY-N6792
    T-2 Toxin
    1 篇文献验证

    T-2 Mycotoxin

    Apoptosis DNA/RNA Synthesis Metabolic Disease
    T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌毒素。小大鼠中T-2 Toxin 的 LD50 值分别为 5.2 和1.5 mg/kg BWa。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 可以转化为多种代谢产物,动物中T-2 Toxin 的典型代谢产物是 HT-2 toxin 和 T-2-triol,均为水解产物。 T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成的抑制剂,抑制 DNARNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,并增加肝脏脂质过氧化物的水平。 T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统,胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 apoptosis
    T-2 Toxin

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